ばいあぐら 用量。 シアリスの正しい服用方法と処方【浜松町第一クリニック】

ED治療薬の用量の違いについて

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開発史 [ ] シルデナフィルは前半、の治療薬として研究・開発が始まった。 第1相において、狭心症に対する治療効果は捗々しいものではなく、の中止を決めるが、被験者が余剰の試験薬を返却するのを渋ったため、理由を問うたところ、僅かであるがのを促進する作用が認められ、これを適応症として発売されることとなった。 にで販売を開始。 発売直後からやなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、日本にも多くのの手によってもたらされるようになった。 日本では、アメリカ合衆国での市販から間もない同年6月頃より、を患ってなどの薬を服用している者(主に)が、で入手してを行った直後に、に陥りする事例が数件発生した。 このため、医薬品の安全性を図るべく、の診断・が必要となる医療用医薬品(現・)として正規販売する運びとなり、は併用による死()抑止の観点もあり、日本国内での臨床試験を実施せず、アメリカ合衆国の承認データを用いるスピード審査を敢行し、(11年)に製造承認、よりから向けに販売された。 このスピード審査は、それまで治療上の緊急性が高い「」などに対して行われていたものだった。 一方で、安全性の確認がなされていた低用量の医薬品認可申請が、10年以上に渡り却下され続け、(平成11年)にようやく承認された。 このため、女性に経口避妊薬を気軽に与えると、複数の男性とをするようになることが予想されるため、経口避妊薬の承認は敢えて遅らせたのではないかとして、各種団体・医療従事者から「この決定が恣意的である」と疑問視する声が挙がった。 作用機序 [ ] バイアグラ(シルデナフィル)は、生体内で(cGMP)の分解を行っている5型 PDE-5 の酵素活性を阻害する。 これが陰茎周辺部の作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。 勃起不全の症状がある場合、この薬を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行える。 ただし、性的なリビドーがない場合や陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらない。 また性的な気分を高揚させる効果はない。 この薬は陰茎の勃起に効果はあるもののの量を増やす効果はなく、時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減する。 その他の心血管系作用 [ ] シルデナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されている。 その例としては、慢性 、肺高血圧症 (特に(や) や中・術後 、 など)がある。 肺動脈性肺高血圧症治療薬のレバチオは、2008年4月より発売されている。 副作用 [ ] 作用メカニズムはの治療に用いるなどの系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下により状態となることがある。 特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、に搬送された際、服用者が同薬使用を告げずに硝酸エステル系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見られる。 ファイザー側はこの同薬に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸エステル系薬剤との併用ができない旨を記載している。 「滋養強壮」「精力強壮」を謳った・の中には、シルデナフィルを含む物もあり、が注意喚起している。 は2007年10月18日、男性性的不全治療薬の服用でになる恐れがあると警告し、ファイザー(バイアグラ)、イーライリリー(、一般名:タダラフィル)、バイエル(、一般名:バルデナフィル)の3商品に対し、品質表示ラベルや取扱説明書に、リスクを詳しく記載するよう求める方針である。 バイアグラ [ ] バイアグラは、末からにかけて、世界的なセンセーションを巻き起こし、副作用による死者、違法な販売、偽物が出回るなど社会問題にもなった。 日本では、2014年(平成26年)5月に、バイアグラとしての成分特許が切れたことから、それ以降は合法的な(ジェネリック)が発売・流通されている。 ただし国内での入手には、医師の処方箋が必要な『』である。 日本国内の医療機関で処方されている剤形は、25 mg 錠または50 mg 錠(一錠に 25 mg ないしは 50 mg の有効成分が含まれる)だが、ファイザーが米国等海外において製造・発売している剤形には、100 mg 錠もある。 しかしこの 100 mg 錠は日本国内での製造承認は出ておらず、日本の医療機関では処方されない。 日本で正規に入手するためには医師のが必要な上、によるの適用外で、全額自費負担の(保険外診療)のため、各医療機関が診療費から調剤薬価まで、自由に価格を設定することができる。 1999年(平成11年)の発売当初は、()やなどの医師が、から説明を受けるなど専門知識を習得した特定の診療所・病院の診療科において、患者が問診と血圧測定などの生理的検査を行い、EDと確定されれば処方される仕組みのみであった。 なお、この検査において、基本的にを医師の前で露わにしたり、触診させる必要はない。 その後以降は、一部のやを中心に、依頼すれば簡単な問診だけで、勃起改善薬を処方するも見受けられる [ ]。 一方、用途の関係から、医療機関や処方箋をへ出向くのが恥ずかしい、と思いこむ者もおり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われている。 こうした業者の販売する薬物からは、あるいは海賊薬が発見される事もある。 スパム関連 [ ] のは男性にとって、への脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状である。 このため上のなどにおいては、常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在する。 その一方で、の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が、一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生している。 特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途(性行為に関する不具合を改善する治療薬)に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても、同種の広告が届く事もあるため、現代におけるインターネット上の社会問題となっている。 一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、偽物の薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっている。 また日本では、販売が認可されていない 100 mg 錠を扱う業者もあり、2003年10月6日には、同錠を扱ったの業者がされる事件も発生している。 また、2013年には、偽物のバイアグラを在住の兄弟を通じて、入しようとした男性が、逮捕されている。 コピー版バイアグラ [ ] この節にはが含まれているおそれがあります。 問題箇所をしして、記事の改善にご協力ください。 議論はを参照してください。 ( 2018年8月) 成分がバイアグラと同等とされる薬品も発売されている。 のajanta社が製造している、RANBAXY社の、Zydus Alidac社のを始め、複数のものが発売されている。 一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類があるが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、成分が全く同じ化合物であっても製法さえ異なれば合法的に薬品を製造販売することが可能である。 そのためインドでは多くのコピー薬品が作られ正規の薬品よりも安価で販売されている。 コピー薬の効果はほとんどバイアグラと同じであるが、価格は概ね6分の1ほどである。 これらもバイアグラ同様に個人代行輸入業者が取り扱っており、個人的に使用する目的で輸入することは合法である。 なお、これらのコピー薬は(ジェネリック医薬品)にはあたらない。 成分特許を認める国においてはシルデナフィル自体の成分特許が有効であり、コピー薬を日本に輸入・販売することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法に反する。 日本国内での転売は薬事法による取締りの対象ともなる。 インド等で合法的に製造されている薬とは別に、ファイザー社のバイアグラに似せた偽造品(「Pfizer」「VGR 100」などと書かれた青色の錠剤)も出回っている。 シルデナフィル含有量や製造過程での衛生管理・品質管理に問題のあるものも多い。 後発医薬品 [ ] シルデナフィルに関して、ファイザーが有する特許のうち、日本国内におけるシルデナフィルとしての物質特許は、(25年)に満了 、勃起不全治療薬バイアグラとしての用途特許は、(平成26年)に満了した。 そのため、バイアグラの(ジェネリック医薬品)の発売が、日本でも合法となり、2014年(平成26年)5月には、から日本初の後発医薬品がで発売され 、その後10社以上から、品質の確かな一般成分名製剤『シルデナフィル錠25mgVI「会社名」』『シルデナフィル錠50mgVI「会社名」』の販売名で発売されている。 出典 [ ] []• Viagraの商標、日本では登録商標第4127593号、米国での登録番号は2162548• Revatioの商標、日本では登録商標第4996088号、米国での登録番号は3069332• Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, Rosen RC, Steers WD, Wicker PA 1998. 338 20 : 1397-1404. Erratum in: ibid. 1998 Jul 2;339 1 :59. Lewis GD, Lachmann J, Camuso J, Lepore JJ, Shin J, Martinovic ME, Systrom DM, Bloch KD, Semigran MJ 2007. Circulation 115 1 : 59-66. Galie N, et al. 2005. 353 20 : 2148-2157. Erratum in: ibid. 2006 Jun 1;354 22 :2400-1. Chaudhari M, Vogel M, Wright C, Smith J, Haworth SG 2005. Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal. 90 6 : F527-8. Raja SG, Nayak SH 2004. Ann. Thorac. Surg. 78 4 : 1496-506. Respir. Crit. Care Med. 172 6 : 750-6. 2009年12月5日閲覧。 2007年10月19日 日本経済新聞朝刊• 著名なものでは、芸人のが1997年にスナックでブランデーと一緒にバイアグラを5錠一気飲みし、直後に倒れてで緊急搬送された事件がある。 この事件は一般紙でも大きく報道され、結果的に日本での認可が遅れる一因となった。 NEWSポストセブン 2014年6月10日. 2014年8月22日閲覧。 読売新聞 2013年3月8日• ファイザー. あぶない! 偽造バイアグラ/EDの理解からバイアグラの適正使用まで〜ゆたかなカップルライフのために〜. 2009年12月5日閲覧。 ファイザー. バイアグラのニセモノに注意. 2010年8月23日閲覧。 NEWS ポストセブン. 2014年4月11日. 2014年8月22日閲覧。 プレスリリース , 東和薬品株式会社, 2014年5月20日 , 2014年8月22日閲覧。 外部リンク [ ]• (英語)• 2019年3月4日閲覧。

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硝酸剤及びNO供与剤 ニトログリセリン 亜硝酸アミル 硝酸イソソルビド ニコランジル等 [、参照] 併用により、降圧作用を増強することがある。 NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する。 アミオダロン塩酸塩 (アンカロン)(経口剤) [参照] アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強するおそれがある。 機序不明。 類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告がある。 sGC刺激剤 リオシグアト(アデムパス) [参照] 併用により、症候性低血圧を起こすことがある。 リオシグアト投与によりcGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。 2 併用注意 チトクロームP450 3A4阻害薬(リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール等) リトナビル、サキナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、最高血漿中濃度(Cmax)がそれぞれ3. 9倍、2. 4倍、2. 6倍、1. 5倍、3. 1倍、2. 8倍、1. 6倍に増加した。 低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。 代謝酵素阻害薬によるクリアランスの減少 チトクロームP450 3A4誘導薬(ボセンタン、リファンピシン等) 本剤の血漿中濃度が低下する。 代謝酵素誘導によるクリアランスの増加 降圧剤 アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 降圧作用が増強することがあるので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 カルペリチド 併用により降圧作用が増強するおそれがある。 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある。 副作用 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 1%以上 0. 1〜1%未満 0. 1%未満 頻度不明 循環器 血管拡張(ほてり、潮紅)(5. 78%) 胸痛、動悸、頻脈 高血圧、不整脈、不完全右脚ブロック、末梢性浮腫 心筋梗塞 注)、低血圧、失神 精神・神経系 頭痛(3. 3 外国における市販後の自発報告(100mg投与例を含む)において、心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害の有害事象(因果関係不明のものも含む)が本剤投与後に発現している。 すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。 多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしに本剤投与後に認められたものもあった。 その他は、本剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。 これらの症例について、本剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。 また、精神・神経系(発作、不安)、泌尿・生殖器(勃起の延長、持続勃起、血尿)、眼(複視、一時的な視力喪失/視力低下、眼の充血、眼の灼熱感、眼球の腫脹/圧迫感、眼圧の上昇、網膜血管の障害又は出血、硝子体剥離/牽引、黄斑周囲の浮腫)の有害事象が報告されている。 2 非臨床試験に基づく情報 健康成人男性20例に、クロスオーバー法によりバイアグラODフィルム50mg(水なし又は水で服用)1枚とバイアグラ錠50mg(標準製剤として水で服用)1錠(いずれもシルデナフィルとして50mg)をそれぞれ空腹時単回経口投与したときの、シルデナフィルの血漿中濃度及び薬物動態パラメータは以下の図及び表の通りであった。 得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log 0. 80 〜log 1. 25 の範囲内であり、バイアグラODフィルム50mgは、水なし又は水で服用した場合のいずれにおいても、バイアグラ錠50mgと生物学的同等性が確認された。 また、バイアグラODフィルム25mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性ガイドライン(平成24年2月29日付 薬食審査発0229第10号)」に基づき、バイアグラODフィルム50mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。 健康高齢者(65歳以上)15名及び健康若年者(18〜45歳)15名を対象にシルデナフィル50mgを単回経口投与した時のTmaxは高齢者及び若年者でそれぞれ1. 2時間及び1. 1時間となりほぼ同様であった。 Cmaxは高齢者で302. 8時間、若年者で2. 6時間であり、高齢者において長かった。 高齢者ではクリアランスが有意に減少することが示された (外国人データ)。 08(243) 2. 19(60) 3. 19(60) 3. 19(58) p<0. 08(481) 2. 14(117) 3. 14(121) 3. 14(123) p<0. 07(481) 2. 15(190) 3. 19(95) 3. 19(100) p<0. 06(243) 1. 19(60) 2. 19(60) 3. 19(58) p<0. 07(474) 1. 15(115) 2. 14(119) 3. 14(122) p<0. 06(480) 2. 16(189) 3. 20(95) 3. 20(100) p<0. 001 一般的名称 シルデナフィルクエン酸塩 一般的名称(欧名) Sildenafil Citrate 化学名 1-[[3- 6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1 H-pyrazolo[4,3- d]pyrimidin-5-yl -4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate 分子式 C 22H 30N 6O 4S・C 6H 8O 7 分子量 666. 70 物理化学的性状 シルデナフィルクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。 N, N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 KEGG DRUG 22. 社内資料:トリニトログリセリンとの薬物相互作用の検討• 社内資料:一硝酸イソソルビドとの薬物相互作用の検討• Webb DJ,et al. , Am J Cardiol. , 83 5A , 21-28, 1999• Webb DJ,et al. , J Am Coll Cardiol. , 36 1 , 25-31, 2000• Morganroth J,et al. , Am J Cardiol. , 93 11 , 1378-1383, 2004• Galie N,et al. , Eur Respir J. , 45 5 , 1314-1322, 2015• Wilner K,et al. , Br J Clin Pharmacol. , 53 Suppl. 1 , 31S-36S, 2002• 社内資料:エリスロマイシンとの薬物相互作用の検討• Zusman RM,et al. , Am J Cardiol. , 83 5A , 35-44, 1999• 社内資料:リトナビルとの薬物相互作用の検討• 社内資料:サキナビルとの薬物相互作用の検討• Muirhead GJ,et al. , Br J Clin Pharmacol. , 50 2 , 99-107, 2000• 社内資料:アムロジピンとの薬物相互作用の検討• Campbell UB,et al. , JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE. , 12 1 , 139-151, 2015• 社内資料:日本人健康成人を対象とした反復投与試験• 社内資料:生物学的同等性試験1• 社内資料:生物学的同等性試験2• Hyland R,et al. , Br J Clin Pharmacol. , 51 3 , 239-248, 2001• 社内資料:日本人健康成人を対象とした単回投与試験• Muirhead GJ,et al. , Br J Clin Pharmacol. , 53 Suppl. 1 , 21S-30S, 2002• 白井 將文ほか, 西日本泌尿器科. , 62 6 , 373-382, 2000• Ballard SA,et al. , J Urol. , 159 6 , 2164-2171, 1998• Jeremy JY,et al. , Br J Urol. , 79 6 , 958-963, 1997• Carter AJ,et al. , J Urol. , 160 1 , 242-246, 1998 24. 文献請求先及び問い合わせ先.

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シアリスの正しい服用方法と処方【浜松町第一クリニック】

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病気や症状に応じた注意事項• 過敏症• 肝硬変• 網膜色素変性症• 心血管系障害• 重度肝機能障害• 安静時収縮期血圧>170mmHg• 硝酸剤投与中• 一酸化窒素<NO>供与剤投与中• 治療による管理がなされていない高血圧• 性行為が不適当• 安静時拡張期血圧>100mmHg• アミオダロン塩酸塩<経口剤>投与中• 可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中• 心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内• 脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内• 脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内• 慎重投与• 重度腎障害• 肝機能障害<重度肝機能障害を除く>• 高血圧• 高脂血症• 消化性潰瘍• 多発性骨髄腫• 糖尿病• 白血病• Peyronie病• 陰茎屈曲• 陰茎構造上欠陥• 陰茎線維化• 鎌状赤血球性貧血• 持続勃起症の素因となり得る疾患• 勃起不全治療薬投与中• 出血性疾患• 多系統萎縮症• PDE5阻害薬投与中• NAIONの危険因子を有していた• 冠動脈障害• 心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前• 脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前• 脳出血の既往歴が最近6ヵ月以前• 投与に際する指示• 重度腎障害• 肝機能障害<重度肝機能障害を除く>• 心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前• 脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前• 副作用 (添付文書全文) 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 2参照〕]、低血圧、失神。 3). 肝臓:(0. 4). 消化器:(0. 5). 泌尿・生殖器:(0. 6). 呼吸器:(0. 7). 筋・骨格系:(0. 8). 皮膚:(0. 9). 血液:(0. 10). 感覚器:(0. 11). その他:(0. 使用上の注意 (添付文書全文) (警告) 1. 1. 本剤と硝酸剤あるいは一酸化窒素<NO>供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤が投与されないよう十分注意すること〔2. 2、10. 1参照〕。 2. 死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔2. 3、2. 5、2. 6、8. 1、9. 1.1、11. 2参照〕。 (禁忌) 2. 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2. 硝酸剤投与中あるいは一酸化窒素<NO>供与剤投与中(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)の患者〔1. 1、10. 1参照〕。 3. 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者〔1. 2、8. 1参照〕。 4. 重度肝機能障害のある患者〔9. 3.1参照〕。 2、8. 1参照〕。 6. 脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者〔1. 2、8. 1、9. 1.1参照〕。 7. 網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる]。 8. アミオダロン塩酸塩<経口剤>投与中の患者〔10. 1参照〕。 9. 可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中(リオシグアト)の患者〔10. 1参照〕。 (重要な基本的注意) 8. 1. 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと〔1. 2、2. 3、2. 5、2. 6、9. 1.1参照〕。 2. 4時間以上の勃起延長又は持続勃起<6時間以上持続する痛みを伴う勃起>が外国市販後有害事象で少数例報告されている。 持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。 3. 臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。 4. 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔15. 1.1参照〕。 (特定の背景を有する患者に関する注意) (合併症・既往歴等のある患者) 9. 1.1. 脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以前や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前にある患者:心血管系障害の有無等を十分確認すること〔1. 2、2. 6、8. 1参照〕。 1.2. 陰茎構造上欠陥(陰茎屈曲、陰茎線維化、Peyronie病等)のある患者:性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。 1.3. 持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者。 1.4. PDE5阻害薬投与中又は他の勃起不全治療薬投与中の患者:併用使用に関する安全性は確立していない。 1.5. 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者:ニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている(出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない)。 (腎機能障害患者) 9. 6.1参照〕。 (肝機能障害患者) 9. 3.1. 重度肝機能障害のある患者:投与しないこと(本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増加する可能性がある)〔2. 4、16. 6.2参照〕。 3.2. 肝機能障害<重度肝機能障害を除く>のある患者:低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(血漿中濃度が増加することが認められている)〔16. 6.2参照〕。 (高齢者) 低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(高齢者では本剤のクリアランスが低下する)〔16. 6.3参照〕。 (相互作用) 本剤は主にチトクロームP450(CYP)3A4によって代謝される〔16. 4参照〕。 1. 併用禁忌: 1). 硝酸剤及びNO供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)〔1. 1、2. 2参照〕[併用により、降圧作用を増強することがある(NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する)]。 2). アミオダロン塩酸塩<経口剤><アンカロン>〔2. 8参照〕[アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強するおそれがある(機序不明、類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告がある)]。 3). sGC刺激剤(リオシグアト<アデムパス>)〔2. 9参照〕[併用により、症候性低血圧を起こすことがある(リオシグアト投与によりcGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある)]。 2. 併用注意: 1). チトクロームP450 3A4阻害薬(リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール等)[リトナビル、サキナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、本剤の最高血漿中濃度<Cmax>の増加がそれぞれ3. 9倍、2. 4倍、2. 6倍、1. 5倍、3. 1倍、2. 8倍、1. 6倍になったので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(代謝酵素阻害薬によるクリアランスの減少)]。 2). チトクロームP450 3A4誘導薬(ボセンタン、リファンピシン等)[本剤の血漿中濃度が低下する(代謝酵素誘導によるクリアランスの増加)]。 3). 降圧剤[アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある)]。 5). カルペリチド[併用により降圧作用が増強するおそれがある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある)]。 (過量投与) 13. 1. 処置 過量投与時の特異的な解毒薬はない(なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない)。 (適用上の注意) 14. 1. 薬剤交付時の注意 14. 1.1. 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。 1.3. アルミ包装をめくり、薬剤(フィルム)を取り出して服用するよう指導すること。 1.4. 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である(また、水で服用することもできる)。 (その他の注意) 15. 1. 臨床使用に基づく情報 15. 4参照〕。 1.2. 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。 1.3. 外国における市販後の自発報告(100mg投与例を含む)において、心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害の有害事象(因果関係不明のものも含む)が本剤投与後に発現している。 すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。 多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしに本剤投与後に認められたものもあった。 その他は、本剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。 これらの症例について、本剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。 2. 非臨床試験に基づく情報 15. しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。 2.2. 動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。 (保険給付上の注意) 本剤は保険給付の対象とはならない(薬価基準未収載)。 (保管上の注意) 室温保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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